Doxazosina 52

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Un Simposio: La doxazosina: Enfermedad de las Arterias Coronarias visión general de Factores de Riesgo de Gestión farmacocinéticas de la doxazosina Henry L. Elliott MD, MRCP Peter A. Meredith PhD John L. Reid DM, FRCP Desde el Departamento de la Universidad de Materia Médica, Hospital General Stobhill, Glasgow, Escocia Disponible en línea el 21 de abril de 2004. Resumen Después de la administración tanto oral como intravenosa, doxazosina se metaboliza ampliamente, con sólo alrededor del 5 de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina. Para las dosis individuales, la biodisponibilidad oral se ha calculado en alrededor de 65 de eliminación terminal vida media es de aproximadamente 10 a 12 horas. En estudios de dosis múltiples posteriores en los que se midieron las concentraciones de doxazosina más allá de 24 horas después de la administración, la eliminación vida media terminal fue de 22 horas. Liquidación de doxazosina, presumiblemente en el hígado, implica la producción de metabolitos principalmente desmetilados-O e hidroxilados-C, y es bajo en comparación con el flujo sanguíneo hepático. La proteína se informó de la unión a 98,3 en los seres humanos. Relativamente bajo aclaramiento (1,0 a 2,0 ml / min / kg) en asociación con un volumen moderado de distribución (1,0 a 1,9 litros / kg) es responsable de doxazosins plasma relativamente larga vida media. No hay evidencia que sugiere que los metabolitos activos contribuyen significativamente a la actividad farmacológica de la doxazosina tanto efecto hipotensor y actividad inhibidora de los receptores adrenérgicos han sido directamente relacionada con la concentración de la doxazosina en la sangre. Durante el tratamiento a largo plazo, no hay cambios significativos en la disposición de doxazosina se han reportado con dosis de hasta la dosis máxima utilizada clínicamente de 16 mg al día, no hay evidencia de la farmacocinética dependiente de la dosis. Los estudios realizados en pacientes de edad avanzada no han mostrado diferencias farmacocinéticas Maor. En general, estos resultados farmacocinéticos indican que doxazosina es adecuada para la administración una vez al día en el tratamiento a largo plazo de los pacientes con hipertensión esencial. Dirección para separatas: H. L. Elliott, MD, del Departamento de Materia Médica de la Universidad, el Hospital General Stobhill, Glasgow, Escocia. Derechos de autor 1987 Publicado por Elsevier Inc. Citando artículos ()